本報(bào)記者 舒婭疆

    2022年1月19日，海創(chuàng)藥業(yè)宣布其靶向雄激素受體（AR）的口服PROTAC藥物HP518在澳大利亞的I期臨床試驗(yàn)，實(shí)現(xiàn)首例患者給藥（FIH）。

    據(jù)悉，HP518是由海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的口服PROTAC藥物，可高選擇性地靶向降解雄性激素受體（AR），具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。HP518正在澳大利亞進(jìn)行的I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)開(kāi)放標(biāo)簽研究，旨在評(píng)估HP518在轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)和抗腫瘤活性。

    海創(chuàng)藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)陳元偉博士表示：“我們深度布局PROTAC技術(shù)，已積累了豐厚的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，本次實(shí)現(xiàn)首例患者給藥，是公司在這一領(lǐng)域的重要里程碑，我們將積極推進(jìn)PROTAC在研項(xiàng)目，為全球患者提供前沿、優(yōu)質(zhì)的創(chuàng)新藥物！”

    資料顯示，前列腺癌是世界范圍內(nèi)最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，在美國(guó)常年居男性惡性腫瘤發(fā)病人數(shù)第一，死亡人數(shù)第二。中國(guó)前列腺癌占男性惡性腫瘤發(fā)病人數(shù)第六，死亡人數(shù)第七。

    PROTAC技術(shù)是近年來(lái)在小分子藥物領(lǐng)域的革命性突破，此技術(shù)具有廣闊的應(yīng)用前景，是小分子藥物領(lǐng)域最受關(guān)注的前沿?zé)狳c(diǎn)之一。

    海創(chuàng)藥業(yè)是一家專(zhuān)注于癌癥和代謝疾病的全球化創(chuàng)新藥物企業(yè)，于2016年即開(kāi)始PROTAC領(lǐng)域的探索，現(xiàn)已建立“PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺(tái)”，可快速評(píng)估化合物的蛋白降解活性，高效進(jìn)行PROTAC分子設(shè)計(jì)、成藥性篩選和優(yōu)化，在PROTAC化合物CMC方面也具備深厚經(jīng)驗(yàn)。

（編輯 孫倩）